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胃癌靶向化疗药物——卡培他滨

时间:2021-10-30 02:45:25

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胃癌靶向化疗药物——卡培他滨

以卡培他滨为代表的靶向化疗药物已成为进展期癌症治疗的一种趋势,并已在我国获得国家食品药品监督管理局批准用于胃癌治疗。这类靶向性口服化疗药物能找到肿瘤细胞的所在,有针对性地“攻击”。

1胃癌靶向化疗药物——卡培他滨

“提升进展期胃癌患者的生活质量,让更多患者能享有更安全、便利和有效的人性化癌症治疗。这是进展期胃癌治疗策略的一个最新趋势。”在近日举行的胃癌防治专家研讨会上,复旦大学附属肿瘤医院肿瘤内科主任、北京肿瘤医院消化内科主任沈琳教授等一致提出以上观点。

由于胃癌疾病本身的特点,80%的患者没有早期症状,大部分人去就诊时都已经是中晚期。而对于这些有着较高的复发率和转移率的患者来说,化疗等综合方案是最有效的治疗手段,可以明显延长患者的生命。那么,癌症患者应该选择怎样的治疗方案,才可以既保证化疗的有效性,又免于传统化疗带来的种种不便,并减少其引发的副作用呢?

据了解,传统化疗药物通过干扰DNA或RNA的合成,从而促使肿瘤细胞死亡。患者一般可以选择静脉注射或口服药物两种给药方式。在抗癌活性差不多的前提下,两种治疗方式意味着不同的生活方式和生活品质。

治疗花费时间较长,易出现静脉内膜炎或血栓性静脉炎,这是传统静脉注射化疗的胃癌患者较容易出现的状况。

目前,以卡培他滨为代表的靶向化疗药物已成为进展期癌症治疗的一种趋势,并已在我国获得国家食品药品监督管理局批准用于胃癌治疗。这类靶向性口服化疗药物能找到肿瘤细胞的所在,有针对性地“攻击”。

采用这种治疗手段,患者不仅能够获得有效的治疗,而且还能减少治疗的不便,缩短就诊时间和治疗时间,增加安全性。

2哪些化疗药物可治疗胃癌

胃癌化疗用什么药好?在西医方面,针对胃癌的治疗,大多都是手术治疗,而在术前、术中、术后,医生都会根据患者的病情,对患者进行化疗。化疗对患者的治疗起着很大的作用,例如:提高手术切除率、减少肿瘤细胞蔓延、消灭残留病灶等,对病情的控制,是起着很好的作用。那么胃癌化疗用什么药好呢?胃癌化疗比较常用的药物有以下几种:

(一) 5-氟脲嘧啶

本药为1957年由Duschinsky等合成,为嘧啶抗代谢类药物。5-FU本身并无抗癌作用,在体内需转变为5-氟-2-脱氧尿苷单磷酸而起作用。FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,从而阻止尿嘧啶脱氧核苷酸转变成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,影响细胞内DNA的合成。本药为细胞周期特异性药物,对各期增殖细胞都有杀伤作用,并对G1/S边界有延缓作用。半衰期为10-20分钟,主要在肝脏分散代谢。其副作用为骨髓抑制引起白细胞、血小板减少,停药后2-3周可恢复。此外,还可出现食欲不振、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应。

(二) 呋喃氟尿嘧啶

本药为1966年由Hiller等合成的5-FU衍生物,口服后主要在空肠和回肠吸收,经门静脉抵达肝脏。不但在肝细胞中经细胞色素P-450微粒体酶系统分解为5-FU,而且也通过局部组织的可溶性酶分解为5-FU而起作用。因而应用FT-207后分解的5-FU并不全部经血特环而达靶组织起作用,副作用较5-FU为轻,但疗效较高。

1978年藤井节朗等发现FT-207与尿嘧啶按分子量1∶4比例混合口服,肿瘤内5-FU浓度显著增高,增强了FT-207的抗癌效果。这一增效作用是由于5-FU转变为F-dUMP的磷酸化作用增加。FT-207和尿嘧啶混合物的商品名为UFT。

(三) 自力霉素

1955年从Streptomyces caepitosus的培养液中提取的一种具有抗肿瘤作用的抗生素。本药与DNA发生交叉联结,并可使DNA解聚,抑制细胞DNA复制,为细胞周期非特异性药物。本品抗癌谱较广,作用迅速,但毒性较大。主要副作用为骨髓抑止,可引起白细胞和血小板减少,持续时间较长,一般于停药后2-4周可恢复。

(四) 阿霉素

为1967年意大利的Farm Italia研究所从Streptomyces peucetius var caesius的培养液中提取出,其化学结构与正定霉素相似。其抗癌谱广,治疗指数较高,为细胞周期非特异性药物。本药为肝脏代谢和胆道排汇,故肝功能减退者可产生严重毒性,应减速量应用。本品对心脏有较强毒性,毒性的出现与总剂量有关。如总剂量在400毫克/米2则易影响心脏而出现心力衰竭。其他副作用为白细胞和血小板减少以及贫血。

(五) 亚硝脲类

亚硝脲类药物为细胞非特异性药物,属烷化剂。CCNU为口服药,具脂溶性。口服吸收迅速,能透过血脑屏障。其副作用主要为延缓性骨髓抑制。血小板的下降多在服药后3-5周出现,而白细胞的减少在血小板下降后1-2周发生,停药后可恢复;同时可有食欲不振、恶心和呕吐等胃肠道作用。因为可出现延缓性肝、肾功能损伤,肝、肾功能不全者慎用。

BCNU亦为脂溶性药物,可供静脉滴注。本药能透过血脑屏障,给药后1小时即可进入脑中。BCNU与蛋白质结合后缓慢释放,故作用持久,并产生延缓性毒性。

ACNU的特点为能溶解于水,可静脉或动脉注射。其副作用与CCNU和BCNU相同。

(六) 阿糖胞苷

本药为嘧啶类抗代谢药物,需先经磷酸化成为活性型方能起作用,抑制DNA聚合酶和干扰DNA的Ara-C为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,并对G1/S、S/G2边界有延缓作用。由于本药口服吸收较少,须静脉滴注方能发挥疗效。副作用主要为骨髓抑制、胃肠道反应如恶心、呕吐等,偶可引起肝功能异常。

健康网温馨提示:胃癌化疗用什么药好?胃癌化疗的药物比较多,但胃癌患者不能擅自主张地随意乱用,因为每种药物的化学性质都不同,每个患者的病情跟体质也不同,任意吃化疗药品,是很容易对身体造成损伤的。因此,建议胃癌患者要谨慎听从医生的安排,选食正确的药物进行治疗,这样才对自己的病情有所帮助。

3胃癌的新型口服化疗药物

静脉化疗已不再是唯一选择

目前治疗进展期胃癌的唯一有效方式便是化疗,但传统的静脉化疗不仅要求患者在医院耗费大量时间,还可能因静脉注射引起并发症。因此绝大多数患者都希望能够选择口服药物来替代静脉化疗,而随着新型口服化疗药物希罗达(卡培他滨)在临床上应用,静脉化疗已不再是唯一选择。

口服化疗能和静脉化疗一样有效吗?

静脉使用5-FU是传统胃癌化疗的基石,作为一种常用的肿瘤杀伤物质,5-FU能攻击肿瘤细胞的DNA和RNA从而杀死肿瘤细胞。而口服希罗达则可以使5-FU更多地聚集于胃部肿瘤细胞内,却较少作用于其他健康细胞。一项大型国际多中心临床试验结果表明,在总体生存率上,口服化疗和静脉注射化疗同样有效。而在治疗进展期胃癌的联合化疗方案中,口服化疗甚至可以有效替代5-FU,且口服化疗药物组与含5-FU治疗组相比,前者能明显改善患者的总生存期。总体而言,口服化疗具有更高的肿瘤缓解率,相同的无进展生存期、总生存期,而且不良反应更少,使用更方便。

新型口服化疗药物疗效更优、副作用更少。

这是因为在正常消化道黏膜和骨髓中其代谢为5-FU的量明显减低,而在肿瘤细胞内则大量代谢为5-FU并在此积聚。因此,其毒副作用相对较小,能明显减轻口腔炎、恶心呕吐、腹泻、白细胞减少症、嗜中性粒细胞减少症等不良反应。此外,口服化疗药物的患者不需要静脉置管,所以能降低开放性伤口引发感染的危险,消除静脉插管引起的并发症,减少住院观察时间,避免医院内交叉感染,这对免疫力较低的晚期胃癌患者来说非常重要。采用5-FU静脉持续注射患者需要反复住院,而口服化疗药物不仅为患者节省了去医院就诊的次数、接受治疗的时间,还减轻了与治疗相关的不良反应所带来的痛苦,使胃癌患者有更多时间与家人和朋友在一起,提高生活质量。

4哪些化疗药物可用于治疗胃癌

胃癌化疗用什么药好?在西医方面,针对胃癌的治疗,大多都是手术治疗,而在术前、术中、术后,医生都会根据患者的病情,对患者进行化疗。化疗对患者的治疗起着很大的作用,例如:提高手术切除率、减少肿瘤细胞蔓延、消灭残留病灶等,对病情的控制,是起着很好的作用。那么胃癌化疗用什么药好呢?胃癌化疗比较常用的药物有以下几种:

(一) 5-氟脲嘧啶

本药为1957年由Duschinsky等合成,为嘧啶抗代谢类药物。5-FU本身并无抗癌作用,在体内需转变为5-氟-2-脱氧尿苷单磷酸而起作用。FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,从而阻止尿嘧啶脱氧核苷酸转变成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,影响细胞内DNA的合成。本药为细胞周期特异性药物,对各期增殖细胞都有杀伤作用,并对G1/S边界有延缓作用。半衰期为10-20分钟,主要在肝脏分散代谢。其副作用为骨髓抑制引起白细胞、血小板减少,停药后2-3周可恢复。此外,还可出现食欲不振、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应。

(二) 呋喃氟尿嘧啶

本药为1966年由Hiller等合成的5-FU衍生物,口服后主要在空肠和回肠吸收,经门静脉抵达肝脏。不但在肝细胞中经细胞色素P-450微粒体酶系统分解为5-FU,而且也通过局部组织的可溶性酶分解为5-FU而起作用。因而应用FT-207后分解的5-FU并不全部经血特环而达靶组织起作用,副作用较5-FU为轻,但疗效较高。

1978年藤井节朗等发现FT-207与尿嘧啶按分子量1∶4比例混合口服,肿瘤内5-FU浓度显著增高,增强了FT-207的抗癌效果。这一增效作用是由于5-FU转变为F-dUMP的磷酸化作用增加。FT-207和尿嘧啶混合物的商品名为UFT。

(三) 自力霉素

1955年从Streptomyces caepitosus的培养液中提取的一种具有抗肿瘤作用的抗生素。本药与DNA发生交叉联结,并可使DNA解聚,抑制细胞DNA复制,为细胞周期非特异性药物。本品抗癌谱较广,作用迅速,但毒性较大。主要副作用为骨髓抑止,可引起白细胞和血小板减少,持续时间较长,一般于停药后2-4周可恢复。

(四) 阿霉素

为1967年意大利的Farm Italia研究所从Streptomyces peucetius var caesius的培养液中提取出,其化学结构与正定霉素相似。其抗癌谱广,治疗指数较高,为细胞周期非特异性药物。本药为肝脏代谢和胆道排汇,故肝功能减退者可产生严重毒性,应减速量应用。本品对心脏有较强毒性,毒性的出现与总剂量有关。如总剂量在400毫克/米2则易影响心脏而出现心力衰竭。其他副作用为白细胞和血小板减少以及贫血。

(五) 亚硝脲类

亚硝脲类药物为细胞非特异性药物,属烷化剂。CCNU为口服药,具脂溶性。口服吸收迅速,能透过血脑屏障。其副作用主要为延缓性骨髓抑制。血小板的下降多在服药后3-5周出现,而白细胞的减少在血小板下降后1-2周发生,停药后可恢复;同时可有食欲不振、恶心和呕吐等胃肠道作用。因为可出现延缓性肝、肾功能损伤,肝、肾功能不全者慎用。

BCNU亦为脂溶性药物,可供静脉滴注。本药能透过血脑屏障,给药后1小时即可进入脑中。BCNU与蛋白质结合后缓慢释放,故作用持久,并产生延缓性毒性。

ACNU的特点为能溶解于水,可静脉或动脉注射。其副作用与CCNU和BCNU相同。

(六) 阿糖胞苷

本药为嘧啶类抗代谢药物,需先经磷酸化成为活性型方能起作用,抑制DNA聚合酶和干扰DNA的Ara-C为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,并对G1/S、S/G2边界有延缓作用。由于本药口服吸收较少,须静脉滴注方能发挥疗效。副作用主要为骨髓抑制、胃肠道反应如恶心、呕吐等,偶可引起肝功能异常。

健康网温馨提示:胃癌化疗用什么药好?胃癌化疗的药物比较多,但胃癌患者不能擅自主张地随意乱用,因为每种药物的化学性质都不同,每个患者的病情跟体质也不同,任意吃化疗药品,是很容易对身体造成损伤的。因此,建议胃癌患者要谨慎听从医生的安排,选食正确的药物进行治疗,这样才对自己的病情有所帮助。

5哪些化疗药物可帮助治疗胃癌

胃癌化疗用什么药好?在西医方面,针对胃癌的治疗,大多都是手术治疗,而在术前、术中、术后,医生都会根据患者的病情,对患者进行化疗。化疗对患者的治疗起着很大的作用,例如:提高手术切除率、减少肿瘤细胞蔓延、消灭残留病灶等,对病情的控制,是起着很好的作用。那么胃癌化疗用什么药好呢?胃癌化疗比较常用的药物有以下几种:

(一) 5-氟脲嘧啶

本药为1957年由Duschinsky等合成,为嘧啶抗代谢类药物。5-FU本身并无抗癌作用,在体内需转变为5-氟-2-脱氧尿苷单磷酸而起作用。FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,从而阻止尿嘧啶脱氧核苷酸转变成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,影响细胞内DNA的合成。本药为细胞周期特异性药物,对各期增殖细胞都有杀伤作用,并对G1/S边界有延缓作用。半衰期为10-20分钟,主要在肝脏分散代谢。其副作用为骨髓抑制引起白细胞、血小板减少,停药后2-3周可恢复。此外,还可出现食欲不振、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应。

(二) 呋喃氟尿嘧啶

本药为1966年由Hiller等合成的5-FU衍生物,口服后主要在空肠和回肠吸收,经门静脉抵达肝脏。不但在肝细胞中经细胞色素P-450微粒体酶系统分解为5-FU,而且也通过局部组织的可溶性酶分解为5-FU而起作用。因而应用FT-207后分解的5-FU并不全部经血特环而达靶组织起作用,副作用较5-FU为轻,但疗效较高。

1978年藤井节朗等发现FT-207与尿嘧啶按分子量1∶4比例混合口服,肿瘤内5-FU浓度显著增高,增强了FT-207的抗癌效果。这一增效作用是由于5-FU转变为F-dUMP的磷酸化作用增加。FT-207和尿嘧啶混合物的商品名为UFT。

(三) 自力霉素

1955年从Streptomyces caepitosus的培养液中提取的一种具有抗肿瘤作用的抗生素。本药与DNA发生交叉联结,并可使DNA解聚,抑制细胞DNA复制,为细胞周期非特异性药物。本品抗癌谱较广,作用迅速,但毒性较大。主要副作用为骨髓抑止,可引起白细胞和血小板减少,持续时间较长,一般于停药后2-4周可恢复。

(四) 阿霉素

为1967年意大利的Farm Italia研究所从Streptomyces peucetius var caesius的培养液中提取出,其化学结构与正定霉素相似。其抗癌谱广,治疗指数较高,为细胞周期非特异性药物。本药为肝脏代谢和胆道排汇,故肝功能减退者可产生严重毒性,应减速量应用。本品对心脏有较强毒性,毒性的出现与总剂量有关。如总剂量在400毫克/米2则易影响心脏而出现心力衰竭。其他副作用为白细胞和血小板减少以及贫血。

(五) 亚硝脲类

亚硝脲类药物为细胞非特异性药物,属烷化剂。CCNU为口服药,具脂溶性。口服吸收迅速,能透过血脑屏障。其副作用主要为延缓性骨髓抑制。血小板的下降多在服药后3-5周出现,而白细胞的减少在血小板下降后1-2周发生,停药后可恢复;同时可有食欲不振、恶心和呕吐等胃肠道作用。因为可出现延缓性肝、肾功能损伤,肝、肾功能不全者慎用。

BCNU亦为脂溶性药物,可供静脉滴注。本药能透过血脑屏障,给药后1小时即可进入脑中。BCNU与蛋白质结合后缓慢释放,故作用持久,并产生延缓性毒性。

ACNU的特点为能溶解于水,可静脉或动脉注射。其副作用与CCNU和BCNU相同。

(六) 阿糖胞苷

本药为嘧啶类抗代谢药物,需先经磷酸化成为活性型方能起作用,抑制DNA聚合酶和干扰DNA的Ara-C为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,并对G1/S、S/G2边界有延缓作用。由于本药口服吸收较少,须静脉滴注方能发挥疗效。副作用主要为骨髓抑制、胃肠道反应如恶心、呕吐等,偶可引起肝功能异常。

健康网温馨提示:胃癌化疗用什么药好?胃癌化疗的药物比较多,但胃癌患者不能擅自主张地随意乱用,因为每种药物的化学性质都不同,每个患者的病情跟体质也不同,任意吃化疗药品,是很容易对身体造成损伤的。因此,建议胃癌患者要谨慎听从医生的安排,选食正确的药物进行治疗,这样才对自己的病情有所帮助。

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