雷公藤
Léi Gōnɡ Ténɡ
别名黄藤、黄腊藤、菜虫药、红药、水莽草、黄藤根、黄药、断肠草、南蛇根、三棱花、旱禾花、黄藤木、红紫根、黄藤草、震龙根、蒸龙草、莽草、水莽子、水莽兜、大茶叶、水莽、红柴根、水脑子根、早禾花、山砒霜
功效作用祛风,解毒,杀虫。外用治风湿性关节炎,皮肤发痒,杀蛆虫、孑孓,灭钉螺,毒鼠。
英文名Common Threewingnut Root
始载于《中国药植志》
毒性大毒
归经心经、肝经
药性
药味辛、苦
雷公藤(水莽草、红药、黄腊藤)
【英 文 名】Common Threewingnut Root恩格勒系统[1964]
被子植物门 Angiospermae
双子叶植物纲 Dicotyledoneae
原始花被亚纲 Archichlamydeae
卫矛目 Celastrales
卫矛亚目 Celastrineae
卫矛科 Celastraceae
雷公藤属 Tripterygium
雷公藤 Tripterygium wilfordii Hook. f.
[药物] 为植物卫矛科雷公藤的根。产于浙江、安徽、江西、湖南、广东、广西、福建、台湾、云南等地。
秋季采挖,去净二层皮,晒干,生用。
[药化] 含雷公藤碱、雷公藤定碱等多种生物碱、二萜内酯、雷藤酮及卫矛醇等。
雷公藤 《全国中草药汇编》
【拼音名】 Léi Gōnɡ Ténɡ
【别名】黄藤、黄腊藤、菜虫药、红药、水莽草
雷公藤的花序
【来源】卫矛科雷公藤属植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.,以根、叶、花及果入药。根秋季采;叶夏季采;花、果夏秋采。
【性味】苦、辛,凉。有大毒。
【功能主治】祛风,解毒,杀虫。外用治风湿性关节炎,皮肤发痒,杀蛆虫、孑孓,灭钉螺,毒鼠。
【用法用量】外用适量,捣烂敷患处,或捣汁搽患处。
【注意】不可内服。敷药时间不可超过半小时,否则起泡。
【备注】
(1)雷公藤中毒则恶心,呕吐,腹痛,腹泻,血压下降,呼吸困难,最后因心脏及呼吸抑制而死亡。解救用催吐,洗胃,灌肠,导泻等法,或给蛋清,面糊保护粘膜,注射葡萄糖,给强心兴奋剂,给氧等对症治疗。
(2)同属植物东北雷公藤(黑蔓)Tripterygium regelli Sprague et Takeda.,东北地区亦应用于临床,功效相似。
(3)本品因有剧毒,一般不内服,但据福建省三明地区第二医院报导,用雷公藤根去皮后的木质部分久煮后内服治疗类风湿性关节炎,有一定疗效。仅供参考。又据文献报导,内服雷公藤煎剂少量,可治疗麻风反应(发热、皮损、神经症状)。
【摘录】《全国中草药汇编》
页首雷公藤 《*辞典》
【出处】《中国药植志》
(1)雷公藤碱、雷公藤定碱及二萜内酯、卫矛醇均有明显的抗肿瘤活性,对小鼠白血病1210,P388及人类鼻咽癌均有抑制作用。
(2)能使周围小动脉舒张增加血流量,减低外围血流的阻力,改善微循环的阻碍,有活血作用。对多种变态性反应与非细菌性炎症有激素样抗炎作用。在试管中对金黄色葡萄球菌、结核杆菌及皮癣真菌均有一定的抑制作用。水浸液能杀疟原虫及星毛虫与卷叶虫。在机体内能调整免疫功能,增强抵抗力,即影响干体液免疫又作用于细胞免疫。
(3)中毒现象:先感恶心、呕吐,腹痛腹泻,血压下降及呼吸困难,最后因心脏及呼吸抑制而导致麻痹。
目录
形态特征
落叶蔓性灌木,长达3m。小枝棕红色,有4-6棱,密生瘤状皮孔及锈色短毛。
雷公藤的花朵
单叶互生,亚革质;叶柄长约5mm;叶片椭圆形或宽卵形,长4-9cm,宽3-6cm,先端短尖,基部近圆形或宽楔形、边缘具细锯齿,上面光滑,下面淡绿色,主、侧脉在上表面均稍突出,脉上疏生锈褐色柔毛。聚伞状圆锥花序顶生或腋生,长5-7cm,被锈色毛。花杂性,白绿色,直径达5mm;萼为5浅裂;花瓣5,椭圆形;雄蕊5,花丝近基部较宽,着生在杯状花盘边缘;花柱短,柱头6浅裂;子房上位,三棱状。蒴果具3片膜质翅,长圆形,长达14mm,宽约13mm,翅上有斜生侧脉。种子1,细柱状,黑色。花期7-8月,果期9-10月。
生境分布
生态环境:生于背阴多湿的山坡、山谷、溪边灌木林中。资源分布:
雷公藤的生长环境-溪边灌木林
分布于长江流域以南各地及西南地区。
药用价值
祛风除湿,活血通络,消肿止痛,杀虫解毒。
(1)败毒抗癌,用于癌瘤积毒:肝癌 雷公藤100克 捣烂,浸入
中药的雷公藤
500毫升酒精中,密封1周后过滤,取适量清液涂擦肝肿大处,每天或隔天1次。同时用三白草根、野芥菜根各90克,分别煎去渣,加白糖适量饮服。上午服三白草根,下午服野芥菜根,日1剂。坚持半年,病情明显好转,1年后症状及肿块消失。乳腺癌 雷公藤25克 研粉,调入适量凡士林,制成全量100克软膏,敷癌肿处,日1次。同时内服藤梨根、野葡萄根各30克,八角金盆、生南星各3克 切碎,水煎服,日1剂。连续治疗2个月,病情好转,肿块消失。白血病 雷公藤、洗碗叶根各15克 捣碎,水煎3次服。能使白细胞不降并恢复至正常,脾肿大缩小。鼻咽癌 雷公藤10克 切碎,浸于75%酒精与蒸馏水各25毫升中,3天后再加蒸馏水50毫升,搅匀,用消毒纱布过滤,去渣,加甘油20毫升,滴鼻,日3次。同时用葵树子30克 切碎,炖瘦肉吃,日1剂。坚持治疗1~2个月,能使头疼喉痛等症状基本消失,肿块缩小,吞呕及处塞通顺。
(2)祛湿散结,用于湿热结节:风湿热痹 雷公藤、玄参各15克,黄芪、当归、银花各12克,甘草3克 切碎,水煎2次,早、晚分服。亦治火毒性血栓闭塞性脉管炎及风湿性关节炎。皮癣湿痒 雷公藤100克 捣碎,用50%酒精浸泡1周后,用上清液涂擦。类风湿性关节炎 雷公藤15克 加水1000毫升,文火煎2小时(不加盖),得药液150毫升,渣加水再煎,得药液100毫升,两次合并,早、晚分服。7~10天为1疗程,疗程间,停药2~3天。多数用药5~6个疗程后症状缓解,病情好转。结节红斑 雷公藤12克 加水2500毫升,文火煎3~4小时,不加盖,取褐色药液250毫升,早、晚分服,日1剂。3~4天为1疗程。对麻风反应出现的结节红斑、四肢浮肿、发热神经痛等症状,多数在用药3~5剂后可以控制,不再进行。对各种红斑性皮肤结节病及红斑性狼疮等疗效超过激素,有效率在70~90%之间。
药方示列
①治疗麻风反应
雷公藤干根彻底去除内外两层皮,将木质部切片晒干。每用4钱,
雷公藤片
加水2500毫升,文火煎(不加盖)3~4小时,取褐色药液250毫升,早晚分服,3~4天为一疗程。曾治各型麻风反应167例(其中结核型27例,瘤型140例),均在服药2~3剂后控制症状。
②治疗类风湿性关节炎
用雷公藤(取木质部,法同上)5钱,加水400毫升,文火煎2小时(不加盖),得药液150毫升,残渣再加水煎取100毫升,混合后早晚2次分服,7~10天为一疗程,疗程间停药2~3无治疗50例,用药1~20个疗程不等,多数为5~6个疗程。其中44例有不同程度的好转或缓解。
③治疗肺结核及其他慢性肺部疾病
于夏末秋初采根,洗净晒干,切碎。每31.2克雷公藤加水1000毫升,以文火煎熬,待煎至约500毫升(使每10毫升含生药0.62克)即成。开始每日3次,每次~20毫升口服,1星期为一疗程;以后视病情与患者体质情况,剂量可略有增减,但每次给药量不宜超过10~25毫升。如服药7~10天后无明显副作用,尚可延长服药时间;但服用时间过长的应短时间停药,一般服用20~30天后停药5~7天。经治99例,多数病人服药后咳嗽、排痰、发热、哮喘等症有不同程度的减轻。治程中按规定剂量服药,基本上无副作用;若体质较弱者,可有恶心、胃肠不适及畏寒怕冷等反应。
④中毒与解毒
雷公藤是一种剧毒药物,尤其皮部毒性极大,使用时应严格剥净皮部,包括二重皮及树缝中的皮分。据有关单位研究,雷公藤对机体的作用有二:一为对胃肠道局部的刺激作用;一为吸收后对中枢神经系统包括视丘、中脑、延髓、小脑及脊髓的损害,并能引起肝、心的出血与坏死。临床所见的一般中毒症状有头晕、心悸、无力、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;肝肾区疼痛、血粪等。为慎重起见,对患有心、肝、肾、胃等器质性疾患的病人及孕妇应禁用;对治程中出现恶心呕吐、腹痛腹胀、肝肾区疼痛,尿中出现蛋白及血清转氨酶不正常时,应立即停药。中毒后一般急救措施,除催吐洗胃、灌肠、导泻外,可服鲜萝卜汁4两或炖服莱菔子8两,也可用鲜韭菜汁或浓茶、羊血等以解毒。据20余个中毒案例的观察,中毒表现均为腹痛、呕吐、腹泻、嚎叫挣扎,但不发热。死亡大都在24小时内,最多不超过4天。如在服雷公藤后4小时内用催吐剂、泻剂,一般均能痊愈。
[药量] 内服:煎剂,去皮根木质部分~25克,带皮根10~12克,均需文火煎1~2小时。外用:适量(多用10~50%酒精溶液)。内服宜慎。
雷公藤属于卫茅科雷公藤属植物。它的根去皮后即可入药。经化验研究,她含有多种生物碱、木质素、氨基酸等化学成分。目前,已有雷公藤片,雷公藤多苷片,雷公藤糖浆、冲剂及合剂等多种制剂生产,可用于多种疾病的治疗。
研究发现,雷公藤主要具有以下几种药理作用:
①免疫调节作用:红斑狼疮是一种自身免疫性疾病,患者存在着多种免
红斑狼疮
疫学方面的异常。经雷公藤治疗后,常有显著的疗效。验血发现,随着红斑狼疮病情的好转,血液中原先存在的免疫学异常都能发生不同程度的改善。在实验室进行的体外试验,也证实雷公藤的生物碱能够抑制抗体的形成。
②抗肿瘤作用:动物试验和一些临床研究证明,雷公藤能抑制过快分裂增殖的肿瘤细胞,因此具有抗癌的作用。
③改善微循环作用:雷公藤能使血管扩张,从而增加血流量;能降低血液的粘度、改善血小板的异常聚集和粘附,从而使微循环的"血瘀"现象得以改善。
④其它作用:经观察,雷公藤还具有抗炎的作用、杀菌作用以及解热镇痛作用等。此外,近来还发现,雷公藤毒苷具有抗艾滋病病毒的作用。
鉴于上述作用,雷公藤从治疗类风湿性关节炎开始,逐渐被延伸应用到皮肤可许多疾病的治疗,比如对麻风反应、红斑狼疮、皮肌炎、混合型结蒂组织病、干燥综合症、多形性红斑、各种类型的血管炎、酒糟鼻等都有不同程度的疗效。临床治疗还证实,它对各种类型的银屑病,也具有较好的疗效。但有碍于雷公藤所具有的毒副作用,目前通常还只选用与关节病性和脓疱型银屑病。
毒性成份
该物种为中国植物图谱数据库收录的有毒植物,其毒性为全株有毒。清.赵学敏在《本草纲目拾遗》已详细记载了其毒性:“采之毒鱼,凡蚌螺亦死,其性最烈,以其草烟獯蚕子则不生”。农村常用作农药和杀虫,效果极佳[7]。雷公藤对人的毒性很大,南方各省农村常有中毒发生。有人误服其叶2-3片可中毒,服嫩芽7个或根皮30g以上可以引起死亡,甚至食其花蜜也可发生中毒。中毒症状与昆明山海棠相似,一般在2小时后出现,主要有剧烈腹痛、腹泻、呕吐、血便、胸闷气短、血压下降、心跳无力、发绀、体温下降、休克及呼吸衰竭等。尸检可见神经系统的视丘、中脑、延脑、小脑和脊髓的严重营养不良性变化,肝、肾和心脏出血、水肿和坏死。中毒死亡在4天内发生,大剂量中毒因心肌损害导致心跳停止而迅速死亡,小剂量中毒因肾功能衰竭死亡较慢。此外,雷公藤根粉对皮肤和粘膜有刺激作用,引起局部炎症[28—30]。雷公藤对狗、猪、鼠和鱼类等毒性较大,而对羊、兔和猫等毒性较小。它主要作用于动物心肌,导致心率减慢和血压下降,使心脏先兴奋后抑制至停止跳动而死亡。根的大鼠皮下注射MLD为10g/kg[31]。小鼠口服去皮根的总甙LD50为160mg/kg,腹腔注射LD50为94mg/kg,动物死亡前拒食、迟钝、衰弱、呼吸快而浅和抽搐[32]。雷公藤有广泛的药用价值,近年来研究甚多,在治疗人的自身免疫性疾病、肾脏疾病、内分泌疾病和皮肤病等方面均有良好的临床效果。
雷公藤毒副作用的大小与用药量有关,通常用药量越大,毒副作用也就越明显。主要的不良反应有以下几个方面:
①刺激胃肠道:服药者常发生厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻等症状,有时可出现消化道出血。饭后服药,或同时服用保护胃粘膜的药物,可减轻这些症状。
②损害生殖系统:女性服药者常会发生闭经、月经周期紊乱以及经血增多或减少等。对男性可能有抗生育的作用。
③皮肤粘膜的不良反应:服药者可发生口唇及口腔粘膜糜烂、溃疡、皮肤色素加深及脱发等。
④有时可引起肝脏的损害。
⑤有时可引起白细胞减少。
⑥少数患者可发生心律失常,或者有心电图的变化。
⑦急性中毒:雷公藤的安全范围比较小,过量时容易发生中毒,出现以下严重病症的表现:急性胃肠炎、消化道出血、肠麻痹、肠梗阻、急性中毒型肝炎、急性肾功能不全、弥漫性血管内凝血等。这时,应立即采取措施,清除患者血液及胃中的药物,并加强对证治疗抢救。 雷公藤的毒副作用比较多,因此使用时除严格掌握服药量以外,还要注意对儿童、孕妇以及有严重肝、肾疾病,消化道溃疡、肺结核,糖尿病的患者,不宜使用。
药材特征
【别名】黄藤根、黄药、水莽草、断肠草、菜虫药、南蛇根、三棱花,旱禾花(《湖南药物志》),黄藤木(《广西药植名录》),红药、红紫根、黄藤草(江西《草药手册》)。
【来源】为卫矛科植物雷公藤的根、叶及花。夏、秋采收。
雷公藤的叶
【原形态】攀援藤本,高2~3米。小枝红褐色,有棱角,具长圆形的小瘤状突起和锈褐色绒毛。单叶互生,亚革质,卵形、椭圆形或广卵圆形,长5~10厘米,宽3~5厘米,先端渐尖,基部圆或阔楔形,边缘有细锯齿,上面光滑,下面淡绿色,主脉和侧脉在叶的两面均稍隆起,脉上疏生锈褐色短柔毛:叶柄长约5毫米,表面密被锈褐色短绒毛。花小,白色,为顶生或腋生的大形圆锥花序,萼为5浅裂;花瓣5,椭圆形;雄蕊5,花丝近基部较宽,着生在杯状花盘边缘;子房上位,三棱状,花柱短,柱头头状。翅果,膜质,先端圆或稍成截形,基部圆形,长约1.5厘米,宽约1厘米,黄褐色,3棱,中央通常有种子1粒。种子细长,线形。花期5~6月。果熟期8~9月。
【生境分布】生于背阴多湿稍肥的山坡、山谷、溪边灌木林和次生杂木林中。分布浙江、江西、安徽、湖南、广东、福建、台湾等地。
【化学成份】
根含雷公藤定碱、雷公藤扔碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱和雷公藤增碱等生物碱。
此外,雷公藤还含南蛇藤醇、卫矛醇、雷公藤甲素及葡萄糖、鞣质等。
雷公藤甲素化学结构式
【药理作用】杀虫作用:雷公藤的水浸液及乙醇浸液均有毒杀梨叶星毛虫及卷叶虫的能力;但其石油醚、乙醚或三氧甲烷浸液,则并无杀虫能力。
【毒性】雷公藤对各种动物毒性不同,它对人、犬、猪及昆虫的毒性很大,可以发生中毒甚至死亡,但是对羊、兔、猫、鼠、鱼却无毒性。雷公藤对机体的作用有二:一为对胃肠道局部的刺激作用;二为吸收后对中枢神经系统(包括视丘、中脑、延髓、小脑及脊髓)的损害,及引起肝、心的出血与坏死。有谓雷公藤主要毒害动物的心脏,但对其他平滑肌及横纹肌亦有毒性,此为中毒致死的原因。中毒后急救措施为催吐、洗胃、灌肠、导泻等一般方法,利用羊血或兔胃浸出液的生物学解毒方法尚未确定。雷公藤的毒性成分可用醚浸出,但经过还原作用,毒性完全消失。
【性味】《湖南药物志》:"苦,大毒。"
【功能主治】《湖南药物志》:"杀虫,消炎,解毒。"
【注意】本品有大毒。内服宜慎。
【附方】
①治风湿关节炎:雷公藤根、叶,捣烂外敷,半小时后即去,否则起泡。(江西《草药手册》)
②治皮肤发痒:雷公藤叶,捣烂,搽敷。(《湖南药物志》)
③治腰带疮:雷公藤花、乌药,研末凋擦患处。(《湖南药物志》)
【临床应用】
①治疗麻风反应
雷公藤干根彻底去除内外两层皮,将木质部切片晒干。每用4钱,加水2500毫升,文火煎(不加盖)3~4小时,取褐色药液250毫升,早晚分服,3~4天为一疗程。曾治各型麻风反应167例(其中结核型27例,瘤型140例),均在服药2~3剂后控制症状。
②治疗类风湿性关节炎
用雷公藤(取木质部,法同上)5钱,加水400毫升,文火煎2小时(不加盖),得药液150毫升,残渣再加水煎取100毫升,混合后早晚2次分服,7~10天为一疗程,疗程间停药2~3无治疗50例,用药1~20个疗程不等,多数为5~6个疗程。其中44例有不同程度的好转或缓解。
③治疗肺结核及其他慢性肺部疾病
于夏末秋初采根,洗净晒干,切碎。每31.2克雷公藤加水1000毫升,以文火煎熬,待煎至约500毫升(使每10毫升含生药0.62克)即成。开始每日3次,每次~20毫升口服,1星期为一疗程;以后视病情与患者体质情况,剂量可略有增减,但每次给药量不宜超过10~25毫升。如服药7~10天后无明显副作用,尚可延长服药时间;但服用时间过长的应短时间停药,一般服用20~30天后停药5~7天。经治99例,多数病人服药后咳嗽、排痰、发热、哮喘等症有不同程度的减轻。治程中按规定剂量服药,基本上无副作用;若体质较弱者,可有恶心、胃肠不适及畏寒怕冷等反应。
④中毒与解毒
雷公藤是一种剧毒药物,尤其皮部毒性极大,使用时应严格剥净皮部,包括二重皮及树缝中的皮分。据有关单位研究,雷公藤对机体的作用有二:一为对胃肠道局部的刺激作用;一为吸收后对中枢神经系统包括视丘、中脑、延髓、小脑及脊髓的损害,并能引起肝、心的出血与坏死。临床所见的一般中毒症状有头晕、心悸、无力、恶心、呕吐、腹痛、腹泻;肝肾区疼痛、血粪等。为慎重起见,对患有心、肝、肾、胃等器质性疾患的病人及孕妇应禁用;对治程中出现恶心呕吐、腹痛腹胀、肝肾区疼痛,尿中出现蛋白及血清转氨酶不正常时,应立即停药。中毒后一般急救措施,除催吐洗胃、灌肠、导泻外,可服鲜萝卜汁4两或炖服莱菔子8两,也可用鲜韭菜汁或浓茶、羊血等以解毒。据20余个中毒案例的观察,中毒表现均为腹痛、呕吐、腹泻、嚎叫挣扎,但不发热。死亡大都在24小时内,最多不超过4天。如在服雷公藤后4小时内用催吐剂、泻剂,一般均能痊愈。
【摘录】《*辞典》
页首雷公藤 《中华本草》
【出处】出自《中国药植志》
【拼音名】 Léi Gōnɡ Ténɡ
【英文名】 Common Threewingnut Root
【别名】震龙根、蒸龙草、莽草、水莽子、水莽兜、黄藤、大茶叶、水莽、黄藤草、红柴根、菜虫药、断肠草、黄藤根、黄药、水脑子根、南蛇根、三棱花、早禾花、红紫根、黄腊藤、水莽草、红药、山砒霜、黄藤木。
【来源】
药材基源:为卫矛科植物雷公藤的木质部。皮部毒性太大,常刮去之。亦有带皮入药者。
拉丁植物动物矿物名:Tripterygium wilfordii Hook.f.
采收和储藏:栽培3-4年便可采收,秋季挖取根部,抖净泥土,晒干。或去皮晒干。
栽培技术
生物学特性 喜较阴凉的山坡、林木丛中或溪边。直在偏酸性,肥沃、土层深厚的砂质土或黄壤土栽培。栽培技术 用扦插繁殖。在雷公藤落叶后至翌年2月上旬休眠前期内,选取1-2年生的枝条,剪成10-20cm的小段,每段插条应有2-3个节,然后将插条下端约2cm处浸入100×10-6萘乙酸(NAA)溶液1h左右,便可按行株距10cm×10-15cm扦插,将插条以60℃角斜倚于沟内后,覆土压紧,上端露出地面部分约为插条的1/4-1/3,插后立即浇水,并搭荫棚遮盖。40d后,插条即可发芽生根。1年后可移栽,在杉、松、果树等幼林中套种,按行株距50cm×50cm挖穴,于2-4月上旬期间,挖出种苗,1穴1株定植,覆土6cm并压紧,浇透水即可。
田间管理 一般每年除草施肥1-2次,在6月下旬除草松土宜浅,可结合施用过磷酸钙或复合肥料,直接撒布于植株周围,用泥土稍加覆盖。定植后的第2年,待苗藤长至100cm以上时,将主茎顶部剪去,以后每年修剪1次,使苗藤控制在100cm左右,这可使植株复发枝条,促进根部发育,提高产量。
【性状】
性状鉴别 根圆柱形,扭曲,常具茎残基。直径0.5-3cm,商品常切成长短不一的段块。表面土黄色至黄棕色,粗糙,具细密纵向沟纹及环状或半环状裂隙;栓皮层常脱落,脱落处显橙黄色。皮部易剥离,露出黄白色的木部。质坚硬,折断时有粉尘飞扬,断面纤维性;横切面木栓层橙黄色,显层状;韧皮部红棕色;木部黄白色,密布针眼状孔洞,射线较明显。根茎性状与根相似,多平直,有白色或浅红色髓部。气微、特异,味苦徽辛。有大毒。
显微鉴别 根横切面:木栓层为数十列木栓细胞组成,有的细胞内含红棕色或黄棕色物质。皮层菲薄,界限不甚明显。韧皮部有众多分泌细胞,内含黄棕色物质,韧皮射线漏斗状或略呈漏斗状,射线细胞和韧皮部薄壁细胞含淀粉粒及较大的草酸钙结晶。形成层环明显。木质部导管多单个径向排列,傍管纤维常成束分布;木薄壁细胞壁较厚,含淀粉粒;木射线细胞1-6列,其旁常有1-多列木纤维,有的纤维含淀粉粒。初生木质部三原型,多偏心性。
根茎横切面:构造与根基本相似,但皮层明显,细胞2-4列;具髓。
粉末特征:土黄色。①木纤维散在或成束,长梭形,长300-780μm,直径11-28μm,其中一种壁较薄,平直或略呈波状,胞腔中含有淀粉粒;另一种壁较厚,可至6μm,孔沟明显。②具缘纹孔及网纹导管,直径23-116μm。③管胞多为螺纹或孔纹。④淀粉粒众多,单粒类圆形、类三角形或类多角形,直径3-8(-17)μm,脐点点状、星状或人字形;复粒2-3分粒组成。⑤草酸钙方晶众多,呈棱形、四面体、六面体或八面体,直径可至70μm。⑥木薄壁细胞类方形或长方形,孔沟及壁孔明显,有的胞腔内充满淀粉粒。⑦木柱细胞表面观多角形,有的含黄棕色物质。⑧分泌细胞类圆形或椭圆形,直径28-42μm,胸腔内含黄棕色物质。
化学成份
根含雷公藤碱(wilfordine),雷公藤次碱(wilforine),雷公藤碱乙
雷公藤碱化学结构式
(wilforgine),雷公藤碱丁即雷公藤春碱(wil-皮酰胺(celacinnine),南蛇藤β-呋喃甲酸胺(celafurine),南蛇藤苄酰胺(celagbenzine),雷公藤内酯(wilforlide)A、B,雷酚萜醇(triptonoterpenol),16-羟基雷公藤内酯醇(16-hydroxytripto-lide),雷公藤内酯醇即雷公藤甲素(triptolide),表雷公藤内酯三醇(epitriptriolide),雷贝壳杉烷内酯(tripterifordine),对映-雷贝壳杉烷内酯(antriptolactone),雷公藤酸(tripterygic acid),直楔草酸(orthosphenic acid),β-谷甾醇(β-sitosterol)及胡萝卜甙(daucosterol)。
根木质部含雷公藤三萜内酯A(triptoterpenoid lactone A),雷公藤内酯A、B,南蛇藤素(celastrol)即雷公藤红素(tripterine),3β,22a-二羟基-12-齐墩果烯-29-羟酸(3β,22a-dihy-droxy-△12-oleanen-29-oic acid),3,24-二氧代-无羁萜烷-29-羟酸(3,24-dioxo-friedelan-29-oic acid),3β-羟基-12-齐墩果烯-29-羧酸(3-epikatonic acid),大子五层龙酸(salaspermic acid),雷公藤三萜酸(triptotriterpenic acid)A、B、C,直楔草酸,3β, 22β-二羟基-12-齐墩果烯-29-核酸(3β,22β-dihydroxy-△12-oleanen-29-oic acid),2a,3a,24-三羟基-12-乌苏烯-28-羧酸(2a,3a,24-trihy-droxy-△12-ursene-28-oic acid),雷公藤酮(tripterygone),雷公藤氯内酯醉(tripchlorolide),雷公藤内酯三醇(triptriolide)及亚麻酸(linolenic acid),8,9-十八碳二烯酸(8,9-octadecadienoic acid),油酸(oleic acid),棕榈油酸(9-hexadecenoic acid),棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸(stearic acid)等。根皮含雷公藤碱,雷公藤次碱,雷公藤碱乙,异卫矛碱,雷公藤宁碱(wifornine),雷公藤精碱(wilforjing),雷公藤碱丁;雷酚酮内酯(triptonolide),雷公藤内酯酮(triptonide),雷公藤内酯醇,雷公藤内酯二醇(tripdiolide),雷酚内酯(trip-tophenolide),雷酚内酯甲醚(triptophenolide methylether),雷酚新内酯(neotriptophenolide),雷酚萜即14-羟基-8,11,13-松香三烯-3-酮(triptonoterpene,14-hydroxy-abieta-8,11,13-trien-3-one),雷酚萜甲醚即11-羟基-14-氧基-8,11,13-松香三烯-3-酮(triptonoterpene methyl ether,11-hydroxy-14-methoxy-abieta-8,11,13-trien-3-one),雷醇内酯(triptolidenol),山海棠素(hy-polide),山海棠素甲醚(hypolide methylether),异雷酚新酯(isoneotriptophenolide),雷公藤内酯三醇,雷公藤内酯四醇(triptotetraolide),异雷公藤内酯四醇(isotr iptetraolide),雷公藤素(wilforonide),雷公藤内酯A,5-粘霉烯-3β,28-二醇(glut-5-en-3β,28-diol),乌苏-3β,5a-二醇(ursan-3β,5a-diol),D:A-异齐墩果-29-羧酸即美登木酸(polpunonic acid,populnonic acid,maytenonic acid)及雷二羟酸甲酯(triptodihy-droxy acid methyl ester)。
【药理作用】
1.抗肿瘤:雷公藤内酯、雷公藤内酯二醇0.1mg/kg给小鼠,对白血病L1210、P388有抗肿瘤活性;对人鼻咽癌的ED50为10-3 -10-4μg/ml。雷公藤内酯0.2、0.25mg/kg腹腔注射,对小鼠白血病L615有明显的疗效。雷公藤内酯1×10-8mol/L,可抑制乳癌与胃癌的四个细胞MCF-7、BT-20、MKN-45、KATO-Ⅲ软琼酯集落形成,抑制率70%以上,IC50为0.504-1.22μg/L。
2.抗炎:雷公藤醋酸乙酯提取物40mg/kg灌胃,连续19天,对佐剂性关节炎有抑制作用;80mg/kg灌胃,对大鼠棉球肉芽肿有抑制作用。雷公藤总甙30mg/kg腹腔注射,抑制大鼠实验性关节肿、组胺引起的皮肤毛细血管通透性增高;20mg/kg 腹腔注射,抑制大鼠棉肉芽肿。雷公藤内酯100μg/kg皮下注射,对巴豆油所致小鼠耳肿胀有抑制作用,150μg/kg皮下注射,连续12天,对5-羟色胺所致大鼠皮肤血管通透性增高有抑制作用;0.05-1.0μg/ml能抑制远志醇提物的溶血作用,对红细胞膜有稳定作用。
3.对免疫的影响:雷公藤醋酸乙酯提取物20、40mg/kg, 雷公藤总生物碱20、40mg/kg灌胃,对小鼠溶血素抗体生成有抑制作用,也抑制小鼠脾细胞溶血空斑形成。雷公藤内酯75、150μg/kg皮下注射可使小鼠血清补体增加,但显着抑制特异性IgM抗体形成,200μg/kg灌胃,抑制小鼠碳粒廓清及腹腔巨噬细胞的吞噬活性,对2,4-二硝基氯苯(DNCB)引起的迟发型超敏反应无明显影响。雷公藤红素于试管内0.1-1.0μg/ml,可以明显抑制ConA、PHA、PHM及LPS诱导的脾淋巴细胞增生反应,对淋巴结细胞增生也有相似的抑制作用。雷公藤红素1mg/kg腹腔注射,使小鼠血清溶血素抗体生成明显下降;雷公藤红素、雷公藤内酯0.1-1.0μg/ml显着抑制ConA诱导的小鼠淋巴细胞增生,总生物碱1.0μg/ml也有明显抑制作用;雷公藤红素10μg/ml,可以明显抑制白细胞的移动。雷公藤总甙80mg/kg、总萜211mg/kg灌胃,可使小鼠血液白细胞数减少,淋巴细胞总数也减少,嗜中性白细胞与单核细胞相对增加,说明选择性作用于淋巴细胞;脾、胸腺、颌下淋巴结非特异性酯酶(ANAE)染色,证明雷公藤总甙、总萜主要作用于B细胞而抑制体液免疫。雷公藤春碱、雷公藤新碱40、80mg/kg腹腔注射,连续4天,对经溶血素反应为指标的体液免疫具有抑制作用;雷公藤春碱160mg/kg腹腔注射,对小鼠移植物抗宿主反应为指标的细胞免疫也抑制,雷公藤新碱80mg/kg腹腔注射,对2,4-二硝基氯苯(DNCB)所致迟发型超敏反应具有抑制作用,并能降低小鼠碳粒廓清速率,使小鼠胸腺、脾重减轻。
4.其他:雷公藤多甙(GTW)16mg/kg灌胃,连续2或5周,或10mg/kg连续给药7周,可使雄性大鼠附睾精子成活率明显下降,畸形率上升,灌服抗生育剂量并不影响大鼠垂体-睾丸轴的内分泌功能,可能是直接作用于睾丸与附睾中精子,使其变态与成熟。雷公藤根木部煎剂2、4g/kg灌胃,连续12 天,对日本血吸虫小鼠肝脏虫卵肉芽肿形成有明显抑制作用。
5.毒性:雷公藤内酯静脉注射对小鼠的LD50为0.8mg/kg;腹腔注射的LD50为0.9mg/kg。20-160μg/kg静脉注射,连续7天,使犬血清谷丙转氨酶升高,心电图T波异常,ST段压低,160μg/kg,使犬体重下降,心肌出现颗粒性变,肝脏灶性坏死,致死原因主要是心、肝的损害。雷公藤总生物碱灌胃小鼠的LD50为1139±204μg/kg,皮下注射为1136±217μg/kg。雷公藤总生物碱灌胃对小鼠的LD50为 504.0±29.48mg/kg。
【毒性】毒性:雷公藤对各种动物毒性不同,它对人、犬、猪及昆虫的毒性很大,可以发生中毒甚至死亡,但是对羊、兔、猫、鼠、鱼却无毒性。雷公藤对机体的作用有二:一为对胃肠道局部的刺激作用;二为吸收后对中枢神经系统(包括视丘、中脑、延髓、小脑及脊髓)的损害,及引起肝、心的出血与坏死,。有谓雷公藤主要毒害动物的心脏,但对其他平滑肌及横纹肌亦有毒性,此为中毒致死的原因。中毒后急救措施为催吐、洗胃、灌肠、导泻等一般方法,利用羊血或兔胃浸出液的生物学解毒方法尚未确定。雷公藤的毒性成分可用醚浸出,但经过还原作用,毒性完全消失。
【鉴别】
理化鉴别 (1)取本品粉末5g,加氨水(1→10)湿润,加乙醚30ml,浸泡1h,并时时振摇,滤过。滤液分置2支试管中,一管置水浴上蒸干,加冰醋酸0.5ml,醋研2ml,振摇溶解,沿管壁缓缓加硫酸1ml。在两液层接界处即显紫红色环;另一管置水浴上浓缩至1ml,吸取1滴置于滤纸上,喷以碘化银钾试液,吹干后显橙红色斑点。
(2)薄层色谱取样品粗粉2g,置索氏提取器中,用无水乙醇回流提取2h回收乙醇,然后取出于蒸发血中,加10g中性氧化铝,搅拌均匀,挥干,再置索氏提取器中用氯仿提取4h,回收氯仿至干,加氯仿1ml溶解即得供试溶液。精确称取雷公藤甲素0.2mg,用氯仿1ml溶解,为对照品溶液。用微量注射器分取样品液与对照品溶液各10μl,点于硅胶G-CMC-Na薄层板上;以氯仿-乙醚(2:1)展开,展距l00cm,取出,用2%3,5-二硝基苯甲酸乙醇液与5%氢氧化钠乙醇液显色(临用时以1:3混合),供试品与对照品色谱在相对应的位置处显相同斑点。
毒副作用
雷公藤是一种常用药物。为什么医生又常嘱咐患者要慎用雷公藤呢?这主要来自雷公藤的副作用。
首先雷公藤能对生殖系统起严重影响,尤其是年轻女性,正处于生长发育期,生殖器官尚未发育成熟,雷公藤可严重损害生殖系统功能,抑制雌激素和孕激素的分泌,引起月经紊乱,甚至闭经。同时雷公藤可以使男性精子生成受阻,影响精子发育,导致不育,故未生育的患者应慎用。
另外,雷公藤还可对婴儿产生一定影响。在哺乳期的妇女,雷公藤能通过乳汁影响婴儿,此阶段应禁止使用。
除此之外,雷公藤的副作用还有刺激胃粘膜引起恶心,呕吐,腹痛,腹泻等胃肠道不良反应,可使肝损害,血中ALT升高,抑制骨髓造血,使白细胞,血小板减少,使机体易发生感染,严重时可诱发再生障碍性贫血,还可出现心律失常,心电图改变等。约有40%患者服用雷公藤后可有皮肤色素改善,皮疹、疱疹、口腔溃疡等皮肤粘膜反应,停药后可逐渐缓解。
服用雷公藤应注意哪些问题?
考虑到雷公藤的副作用,建议广大患者在应用时应小心,除在服药期间要定期查血尿常规,肝肾功能,随时调整用药外,还应该配合其他用药治疗。目前经过临床观察发现,微化中药在治疗肾脏疾病方面有很大的作用,不仅可以缓解患者的高血压等症状,还能起到标本兼治的作用,可有效恢复受损肾脏功能,阻止肾脏继续硬化、纤维化。