【药品名称】
通用名:瑞格列奈片
曾用名:
商品名:孚来迪、诺和龙
英文名:Repaglinide Tablets
汉语拼音:Ruiɡelienai Piɑn
本品主要成份为:瑞格列奈。其化学名称为:
S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。
结构式:
分子式:C27H36N2O4
分子量:452.59
【性状】
本品为白色或类白色药片。
【药理毒理】
非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,
本品与胰岛细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合,使钾通道关闭,
细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌,其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。
【药代动力学】
据国外文献报导:瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1
小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。血浆半衰期约
为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢,代谢
物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部
分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。
【适应症】
用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。
【用法用量】
瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。 请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。 最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。 对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用,
应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】
1.低血糖
这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可输入葡萄糖。
2.视觉异常
已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常,尤其是在治疗开始时。只
有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常,
但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。